グアンファシン塩酸塩（製品名：インチュニブ錠）は2017年５月に発売された、小児期における注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）治療薬です。メチルフェニデート徐放錠（製品名：コンサータ）、アトモキセチン（製品名：ストラテラ）に次ぐ薬剤となります。
　これまで当モニターに、７～12歳の小児で５例６件の副作用報告がありました。眠気３件、頭痛１件、下痢１件、血圧低下１件で、いずれも投与量は１mgでした。市販直後調査においても傾眠767件、血圧低下174件、頭痛103件とこれらの副作用が多く報告されています。
　本剤のＡＤＨＤに対する作用機序は明らかではありませんが、シナプス後アドレナリンαＡ２受容体に作用し、ノルアドレナリンの調節不全を改善すると考えられています。中枢刺激作用はなく、既存薬でみられた食欲不振や体重減少、血圧上昇の発現は低いと言えますが、本剤はもともと本態性高血圧治療薬（グアナベンズ類似）として販売されていた経緯があり、血圧低下や徐脈には特に注意が必要です。
　当モニターに報告があった血圧低下症例では、投与開始11日目で収縮期血圧が80mmHgまで低下していました。頭痛で報告されている症例も12日目で86mmHgに低下しており、報告者は頭痛との関連を考察しています。
　用量については、欧州、米国では、重大な副作用である失神、低血圧、徐脈、傾眠、鎮静のリスクが、曝露量依存的に認められたことから、開始用量は体重によらず１mgに統一されています。
　しかし国内では、短期間で維持用量まで到達させるために、体重50kg以上の小児では開始用量を２mgとしています。投与開始初期のバイタル変動には十分注意が必要ですし、中止の場合も血圧上昇、頻脈に注意しながら減薬することが必要です。また本剤は徐放製剤であることから、噛んだり、割ったりせずに服用するよう指導も必要です。

（民医連新聞　第1686号　2019年2月18日）

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