７月３日付の当欄で、「リクラスト（一般名：ゾレドロン酸水和物）は、他のビスホスフォネート（ＢＰ）に比べ急性反応の発現率が非常に高く、見守りなしでの使用は危険」と注意喚起しました。その後、重篤な腎障害が報告されました。
症例）骨折で入退院を繰り返す70代女性。週１回内服していたアレンドロン酸ナトリウム35mgを注射剤へ変更。リクラスト注を15分かけて点滴静注。投与６日後、発熱などの急性反応がないことを確認。投与10日後、血清クレアチニンが上昇し3.42mg／dlに。投与12日後に訪問、元気で尿も出ていたが腎不全の可能性あり入院。容態悪化し、腎不全は改善していない。
　2011年に米国食品医薬品局（ＦＤＡ）が出した本剤の安全性情報には、腎不全の死者が３年で16人、透析導入も９人と報告されたことから、「クレアチニンクリアランス35ｍｌ／分以下は使用すべきでない」とされました。これを受け添付文書も改訂されました（https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm270199.htm）。
　日本の適正使用手引は「ＢＰ製剤は尿細管への毒性を有し、毒性の強さは持続時間よりも最高血中濃度に依存」としています。
　有効成分のゾレドロン酸の強さはミノドロン酸（商品名：ボノテオ）に匹敵します。ミノドロン酸の消化管吸収率をみると１日常用量１mg中0.012mgが体内に吸収されます。これを参考にすると本剤を５mg静注した場合、１日推定必要量の約400倍が血中に入ります。当然、他のＢＰ製剤より腎毒性が現れやすいことが考えられます。
　今回の症例は、利尿剤、ＡＣＥ阻害剤、ＮＳＡＩＤｓを併用しており、腎への「３段攻撃」状態でした（副作用モニター396号、2013年６月17日付参照）。
　本剤の安易な投与は危険です。年１回の利便性だけでなく、リスクをしっかり把握しましょう。投与前の腎機能評価と投与後少なくとも１カ月は腎機能のモニター等が必要ですが、このような管理が出来る患者は限られています。

（民医連新聞　第1650号　2017年8月21日）

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