フェソテロジンフマル酸塩（商品名トビエース：以下フェソテロジン）は、頻尿を主訴とする過活動膀胱の治療剤です。酒石酸トルテロジン（商品名デトルシトール：以下トルテロジン）の改良型として、2013年に日本で発売されました。
　トルテロジンがそれ自身と代謝物（５－ＨＭＴ）の両方が薬効を発揮するのに対し、フェソテロジンは吸収されるとすぐ５－ＨＭＴに変化し薬効を発揮します。
　臨床試験での有害事象の発生具合から、トルテロジンの用量は４mgまでに制限され、フェソテロジンの上限は８mgまでになりました。フェソテロジンは「トルテロジンよりも安全性が高い」との触れ込みで使用されるようになりましたが、当モニターに４例５件の副作用が報告されました。尿閉が３件、膀胱炎１件、口渇１件で、用量はいずれも４mgでした。
症例１）70代男性。頻尿でフェソテロジン４mg開始。投与２日目から４日間排尿なし。腹痛、吐き気あり救急搬入され、ＣＴで尿閉と判断。抗コリン作用のあるスピリーバ、フェソテロジンを中止。中止２日目でも尿閉が継続し尿道カテーテル留置。その後、各種の排尿障害改善薬を投与するが効果はなく、カテーテル管理継続中。
症例２）50代女性。頻尿でフェソテロジン４mg服用。初回服用から数時間後にひどい口渇が発生。３日間服用して中止。中止翌日に回復した。
　フェソテロジンは体内で活性体（薬効を発揮）の５－ＨＭＴに変化した後、さらに代謝されて排泄されますが、代謝に必要な酵素の働きは個人差が大きいとされています。代謝されにくい人（酵素が働きにくい人）は、排泄に時間がかかるため、成分が体内に蓄積し副作用が出やすくなる恐れがあります。
　前立腺肥大では、しばしば頻尿を伴うため過活動膀胱治療剤が処方されます。しかし、抗コリン作用を持つ同剤は、尿閉を誘発するため慎重投与とされています。３件の尿閉のうち２件は前立腺肥大を合併していました。肝機能や腎機能が低下している人にも注意が必要です。
　フェソテロジンは８mgまで増量できますが、作用が強く出る人がいます。合併症や併用薬に注意しましょう。

（民医連新聞　第1629号　2016年10月3日）

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