本製剤は、後発品も発売され、広く使用されるにともない、副作用も多く報告されるようになりました。2005年１月から2007年１月までに６４例あり、概要は下記のとおりです。
　 用量は、250㎎から750㎎（分３）、６０歳未満が１９例（３０％）、６０代は２０例（３１％）、７０歳以上は１９例（３０％）であり、高齢者の例が多く報告されています（年齢不詳は６例）。
　 乳酸アシドーシスの前駆症状と重なる症例が３９例で症状は嘔気１２件、嘔吐３件、腹痛４件、食欲低下４件、下痢１５件、倦怠感６件、筋肉痛２件でした（重 複あり）。また、スルフォニル尿素剤（インスリン分泌促進剤）を併用しており、メトホルミンを追加または増量にしたための低血糖症状誘発が疑われる症例は ８例。症状は低血糖２件、口渇１件、頭痛３件、目のかすみ２件でした。
　 ほか、発疹などの皮膚症状６件、肝機能障害、胃酸逆流、便秘、胃痛、苦味、放屁増加、ＣＰＫ上昇、浮腫、脱毛、眠気、難聴が１件ずつと多様です。
　 メーカーの報告では、乳酸アシドーシスの前駆症状は、軽微から重度まであり、自覚症状発現からは数日から数週間、中止後の軽快に数日から長期まで、さまざまです。見分けのつかない軽度の前駆症状が１～２週間ほど続いた後、アシドーシスに至ったケースも報告されています。
　 添付文書で乳酸アシドーシス既往、腎機能障害、脱水、下痢・嘔吐などの胃腸障害、高齢者は「投与禁忌」とされています。塩酸メトホルミンは腎排泄型の薬剤 ですが、腎機能別の投与量設定は不明です。適応を正しく判断し、腎機能低下が考えられる患者への投与は注意し、高用量は避け、軽い消化器症状も軽視せず、 腎機能、乳酸値、肝機能値など、検査を行い、減量、中止する必要があります。

（民医連新聞　第1401号　2007年4月2日）